2. Signaling Pathways
  3. Anti-infection
    Metabolic Enzyme/Protease
  4. HIV Protease

HIV Protease (HIV蛋白酶)

HIV 蛋白酶 (HIV Protease) 是一种同型二聚天冬氨酰蛋白酶，对病毒生命周期至关重要，可裂解前病毒多聚蛋白，从而产生形成传染性病毒所需的成熟蛋白质成分。HIV 蛋白酶在适当的位置裂解新合成的多聚蛋白，以产生传染性 HIV 病毒的成熟蛋白质成分。HIV 蛋白酶是设计用于治疗 HIV/AIDS（获得性免疫缺陷综合征）的抗逆转录病毒药物的关键药物靶标。

HIV-1 蛋白酶通过处理 Gag 和 Gag-Pro-Pol 多聚蛋白来实现病毒成熟。它识别并裂解 12 种以上的不同底物，从而导致病毒成熟。与 HIV-1 类似，HIV-2 蛋白酶也是一种同型二聚天冬氨酰酶，通过处理 Gag 和 Gag-Pro-Pol 前体多聚蛋白，从而导致病毒成熟，在 HIV 生命周期中发挥重要作用。

HIV protease, a homodimeric aspartyl protease, is crucial for the viral life-cycle, cleaving proviral polyproteins, hence creating mature protein components that are required for the formation of an infectious virus. HIV protease cleaves newly synthesized polyproteins at the appropriate places to create the mature protein components of an infectious HIV virion. HIV protease is a critical drug target in designing anti-retroviral drugs to treat HIV/AIDS (acquired immune deficiency syndrome).

HIV-1 protease permits viral maturation by processing the Gag and Gag-Pro-Pol polyproteins. It recognizes and cleaves more than 12 different substrates leading to viral maturation. Similar to that of HIV-1, HIV-2 protease is also a homodimeric aspartyl enzyme that plays a vital role in the HIV life-cycle through processing of Gag and Gag-Pro-Pol precursor polyproteins leading to viral maturation.

HIV Protease 相关产品 (150):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-17041
    Darunavir Ethanolate

    达芦那韦乙醇

    		Inhibitor 99.93%
    Darunavir Ethanolate (TMC114 Ethanolate) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂，可以用于 HIV/AIDS 的相关研究。对野生型 HIV-1 蛋白酶的 Ki 值为1 nM。
    Darunavir Ethanolate
  • HY-107123
    TMC310911 Inhibitor 99.85%
    TMC310911 是一种有效且具有口服活性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，对于野生型 HIV-1，EC50 值范围为 2.2 nM 至 14.2 nM。TMC310911 对多种重组的 HIV-1 分离株也具有有效的活性，并具有很强的抗病毒活性。
    TMC310911
  • HY-N0554
    Escin IA

    七叶皂苷A

    		Inhibitor 99.59%
    Escin IA 是从七叶树分离出的一种三萜皂苷，抑制 HIV-1 蛋白酶，IC50 值为 35 μM，Escin IA 具有抗三阴乳腺癌转移活性，其作用机制包括下调 LOXL 表达抑制上皮间充质转化过程。
    Escin IA
  • HY-B0689
    Indinavir

    茚地那韦

    		Inhibitor 99.96%
    Indinavir (MK-639 free base) 是一种口服有效并且具有选择性的 HIV-1 蛋白酶抑制剂，其对PR 的 Ki 值为 0.54 nM。Indinavir 可通过抑制基质金属蛋白酶-2 水解的激活，抗血管生成以及促癌细胞凋亡来发挥抗癌活性。Indinavir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂。
    Indinavir
  • HY-N10420
    Hinokinin Inhibitor 99.38%
    Hinokinin (Compound 1) 是一种从Hypoestes aristate 茎中分离出来的化合物。Hinokinin 具有中等的 HIV-1 蛋白酶活性。
    Hinokinin
  • HY-N6773
    Cytochalasin A

    细胞松弛素A

    		Inhibitor 99.61%
    Cytochalasin A 是细胞可渗透的真菌毒素，是细胞松弛素 B 的氧化衍生物。Cytochalasin A 是 HIV-1 蛋白酶的抑制剂 (IC50=3 μM)，抑制肌动蛋白聚合，并通过与巯基反应干扰微管组装。具有抗生素和灭真菌活性。
    Cytochalasin A
  • HY-N2565
    Rosamultin

    罗莎白素

    		Inhibitor 99.58%
    Rosamultin 是一种从 Potentilla anserina L 分离出的 19 α-羟基型三萜。 Rosamultin 对 HIV-1 Protease 具有抑制作用。 Rosamultin 具有抗氧化和抗凋亡作用，具有研究 H2O2 引起的氧化应激损伤的潜力。
    Rosamultin
  • HY-148191
    CL-197 Inhibitor 99.32%
    CL-197 是一种长效嘌呤抗 HIV 核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，具有口服活性。CL-197 对病毒、肿瘤和脑血管疾病的研究具有潜在作用。CL-197 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    CL-197
  • HY-121240
    Brecanavir Inhibitor 98.79%
    Brecanavir (GW640385)是一种新型的、有效的HIV蛋白酶抑制剂。
    Brecanavir
  • HY-112585
    Darunavir-d9 Inhibitor
    Darunavir-d9 (TMC114-d9) 是 Darunavir 的氘代物。Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂，对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003；IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
    Darunavir-d9
  • HY-19400
    DPC-681 Inhibitor 99.89%
    DPC-681是一种有效的选择性HIV protease 抑制剂, 抑制野生型HIV-1IC90 值为4 - 40 nM。
    DPC-681
  • HY-N2996
    Ganodermanondiol

    灵芝酮二醇

    		Inhibitor 99.24%
    Ganodermanondiol 是从灵芝中分离出的一种促黑素生成抑制剂。Ganodermanondiol 对叔丁基过氧化氢诱导的肝毒性具有高效的细胞保护作用。Ganodermanondiol 具有抗 HIV-1 protease 活性，其 IC50 值为 90 μM。Ganodermanondiol 具有很强的抗补体活性，对经典补体途径作用的 IC50 值为 41.7 μM。
    Ganodermanondiol
  • HY-N0556
    Isoescin IA

    七叶皂苷C

    		Inhibitor 98.90%
    Isoescin IA 是一种从 Aesculus chinensis 种子中分离出的三萜皂苷。Isoescin IA 具有抗 HIV-1 蛋白酶活性。
    Isoescin IA
  • HY-106395A
    (Rac)-Telinavir Inhibitor
    (Rac)-Telinavir ((Rac)-SC-52151) 是 Telinavir (HY-106395A) 的外消旋体。Telinavir (SC-52151) 是一种强效且选择性的 HIV 蛋白酶 (HIV protease) 抑制剂。Telinavir 可抑制 HIV 1 型 (HIV-1)、HIV-2 和猿猴免疫缺陷病毒的淋巴嗜性、单核嗜性菌株和野生分离株，EC50 为 26 ng/mL (43 nM)。Telinavir 在人血浆中蛋白结合率高，且在红细胞中的分配率较低。
    (Rac)-Telinavir
  • HY-N4155
    2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid Inhibitor ≥98.0%
    2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 是一种天然的熊烷型三萜，是一种有效的 HIV 蛋白酶 (HIV protease) (HIV Protease) 抑制剂。2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 也是 Epstein-Barr 病毒早期抗原 (EBV-EA) 激活的抑制剂。2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid 对脂多糖 (Lipopolysaccharides) 激活的 RAW 264.7 细胞中的一氧化氮产生具有抑制活性。
    2α,19α-Dihydroxy-3-oxo-urs-12-en-28-oic acid
  • HY-90001S
    Ritonavir-d6

    利托那韦 d6

    		Inhibitor 98.84%
    Ritonavir-d6 是 Ritonavir 的氘代物。Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.61 μM。
    Ritonavir-d<sub>6</sub>
  • HY-17430S
    Amprenavir-d4

    安瑞那韦 d4

    		Inhibitor
    Amprenavir-d4 是 Amprenavir 的氘代物。Amprenavir (VX-478) 是HIV蛋白酶抑制剂，Ki为0.6 nM。Amprenavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 1.09 μM。
    Amprenavir-d<sub>4</sub>
  • HY-17367S2
    Atazanavir-d9

    阿扎那韦-d9

    		Inhibitor
    Atazanavir-d9 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 3.49 μM。
    Atazanavir-d<sub>9</sub>
  • HY-17367S3
    Atazanavir-d5

    阿扎那韦-d5

    		Inhibitor
    Atazanavir-d5 是 Atazanavir 的氘代物。Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂，用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂，也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂，IC50 为 3.49 μM。
    Atazanavir-d<sub>5</sub>
  • HY-B0689S
    Indinavir-d6

    茚地那韦-d6

    		Inhibitor
    Indinavir-d6 是 Indinavir 的氘代物。Indinavir(MK-639; L735524)是HIV蛋白酶抑制剂，具有很好的口服生物相容性。
    Indinavir-d<sub>6</sub>
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